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Skp1癌蛋白及其靶向药物在肿瘤治疗中的应用。用于制备肿瘤靶向药物的方法包括：筛选能够有效降低Skp1肿瘤蛋白高表达的化合物；以及利用所述化合物制备相应的肿瘤靶向药物。根据本发明的肿瘤靶向药物通过结合Skp1抑制SCF E3连接酶活性，能够抑制肿瘤细胞增殖及细胞周期从而达到抗肿瘤效果。
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-dependent mechanism为题，在线发表在iScience上。
泛素化修饰是细胞常用的标签，被贴上该标签的蛋白质将在蛋白酶体降解，而蛋白质修饰、降解的异常往往会导致肿瘤等疾病的发生。许多在细胞分化、增殖、凋亡、迁移、代谢等重要生理活动中发挥关键作用的蛋白质是由SCF复合物调控其泛素化修饰与降解的。SCF复合物由Skp1、Cullin 1及含有F-盒结构的泛素E3连接酶组成，Cullin 1、E3连接酶在多种肿瘤中发生异常，并已成为肿瘤治疗的靶标。但是，作为连接...